Glyptinas는 제 2 형 당뇨병에 대한 인기있는 치료법입니다.

러시아의 글리 틴은 Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (saxagliptin), Trazhent (linagliptin), Vipidia (alogliptin)으로 알려져 있습니다.

글리 틴으로 2 형 당뇨병 치료

먹는 것은 우리 몸에서 incretin이라고 불리는 생물학적 활성 물질의 생산을 시작합니다. 이 호르몬은 췌장의 베타 세포에 의해 인슐린 생산에 기여합니다. 게인 의존성 인슐린 친 화성 폴리 펩타이드 (HIP)와 엔테로 그루칸 또는 글루카곤 유사 펩타이드 1 (GLP-1)은 인크 레틴 (incretin)에 속합니다.

공복시에 인간 혈액에 인크 레틴이 존재하는 것은 작습니다. 먹는 것은 몸에서 그들의 생산을 자극합니다. 연구에 따르면 제 2 형 당뇨병 환자는 이러한 호르몬 결핍으로 고통 받고 있습니다. 당뇨병의 경우 이러한 호르몬의 분비가 감소됩니다.

인체에서 인크 레틴의 농도는 몇 분 동안 만 존재합니다. 앞으로이 호르몬은 효소에 의해 분해됩니다. 저해하거나, 더 간단히이 효소를 차단하고 gliptin의 임무입니다. 따라서 increcreins의 효과가 연장되었습니다.

글리 틴이 혈당에 미치는 영향은 무엇입니까?

글리 틴은 먹을 때만 효과가 있습니다. 이를 토대로 식품을 섭취 한 후 혈액 내 포도당 수준을 낮 춥니 다. glyptins은 음식과 함께 작용하기 시작한다는 사실을 고려하여 저혈당을 일으킬 수 없다는 점에 유의해야합니다.

글 립틴은 글루카곤 수준을 감소시킵니다. 인슐린으로 다시 작용하는 것은이 호르몬입니다.

글리프 틴의 다른 특징들 중 동물 실험에서 췌장 베타 세포에 대한 약물의 우수한 효과가 발견되었음을 알 수있다. 이 세포들은 인슐린을 생산하는 것으로 알려져 있습니다. 전문가들은 glyptines의 연구에서이 특징을 계속 연구하고있다.

글리 틴은 체중 증가에 기여하지 않습니다. 반대로이 약물들은 체중 감소에 적당한 효과가 있습니다.

글리프 틴에 맞는 당뇨병 환자는 누구입니까?

식후 혈당이 상승하는 2 형 당뇨병 환자.

비만이거나 과체중 인 당뇨병 환자도 글리 틴을 복용 할 수 있습니다.

gliptin과 다른 저혈당제 (예 : metformin)의 병용도 성공합니다. 또한, 이러한 약물은 인슐린과 함께 효과적입니다.

글리 틴 당뇨병 치료 - 부작용

glyptin을 복용하는 동안 메스꺼움, 구토, 설사 등의 위장 증상이 보이면 글리 틴 치료를 즉시 취소해야합니다.

마약에 알레르기 반응으로 피부 발진이 발생할 수 있습니다.

부작용은 두통, 인후통 및 코 막힘으로 표현할 수도 있습니다.

gliptin 복용의 부작용은 덜 일반적입니다. 이 약물의 유일한 단점은 꽤 높은 가격입니다.

우리는 제 2 형 당뇨병에 보편적 인 알약이 없다는 것을 알고 있습니다. 그러나 현대의 약리학은 당뇨병 환자의 삶을 상당히 촉진 할 수있는 광범위한 포도당 감소 약물을 우리에게 제공 할 준비가되어 있습니다.

아목시펜 25 mg

당뇨병 치료를위한 다양한 종류의 약물이 있습니다. 현대 약물은 부작용과 금기 사항이 없습니다. 예를 들어, 알로 립틴을 기본으로하는 정제. 사용법, 활성 물질의 특성, 그에 근거한 제제 및 유사 물질에 대한 지침을 고려하십시오.

방출 형태, 구성 및 포장

알로 립틴 (alogliptin) - 12.5mg과 25mg의 두 가지 용량 옵션으로 정제 형태로 제공됩니다.

보조 물질 ( "Vipidia"의 예에서) :

  • 만니톨;
  • 미결정 셀룰로오스;
  • hyprolosis;
  • 크로스 카르멜 로스 나트륨;
  • 마그네슘 스테아 레이트.

물집 모양으로 포장 된 타원형 모양의 정제. 패키지에서 7 조각 4 물집.

INN, 제조 업체

국제 이름은 알로 립틴입니다.

일본 Takeda GmbH에서 제작.

비용

패키지 당 가격은 850 루블부터 시작됩니다.

약리 작용

저혈당 제. 호르몬 인크 레틴을 파괴하는 DPP-4 억제제입니다. 그들은 췌장의 베타 세포에 의한 인슐린 생성을 증가시키고 간에서 포도당 생산을 감소시킵니다. 결과적으로, 글리코 실화 된 헤모글로빈은 감소하고 혈중 글루코오스 농도는 감소하며, 또한 공복시 및 식사 후 동일하게 감소한다.

약동학

생체 이용률은 거의 100 %입니다. 활성 물질의 유효성 및 흡수율에 영향을 미치지 않으므로 섭취 시간에 관계없이 섭취 할 수 있습니다. 최대 농도는 1-2 시간 안에 도달합니다. 몸에 축적되지 않습니다. 신장에 의해 변하지 않은 배설물. 내장의 출력 부분. 시체의 반감기는 21 시간입니다.

적응증

당뇨병 유형 2는식이 요법과 운동의 비효율입니다.

금기 사항

  • 구성 요소에 대한 민감도 증가.
  • 심한 신장 및 간 기능 부전;
  • 유형 1 당뇨;
  • 당뇨병 케톤 산증;
  • 혼수 상태의 역사;
  • 심장 마비;
  • 어린이 연령은 18 세 미만입니다.
  • 임신과 수유.

다음과 같은 경우에는주의해서 사용하십시오.

  • 췌장염;
  • 평균 신부전의 정도;
  • 다른 혈당 강하제와 함께 복용.

사용 지침 (방법 및 용량)

입안에서, 씹지 않고, 물을 많이 마셔야합니다. 일반적인 권장 사항은 1 일 25mg의 알로 립틴입니다. 정확한 복용량은 검사 결과에 따라 주치의가 처방합니다. 병용 요법에 사용할 수 있습니다. 이 경우 저혈당을 예방하기 위해 복용량이 감소합니다. 응접을 건너 뛸 때, 가능한 한 빨리 약을 먹는 것이 좋습니다. 따라 잡기위한 2 회 복용은 금지되어 있습니다!

부작용

  • 소화기 질환 (메스꺼움, 구토, 설사, 통증);
  • 급성 췌장염의 증상;
  • 두통;
  • 간에서의 이상;
  • 알레르기 반응;
  • 아나필락시스트 쇼크;
  • 비 인두 점막의 염증.

과다 복용

드물게 발생하며, 위 세척과 입원이 필요할 수 있습니다. 투석은 효과가 없으며, 증상 치료가 사용됩니다. 반응은 주로 위장관에서 발생합니다.

약물 상호 작용

알로 립틴과 다른 물질의 상호 작용에 대한 특별한 영향은 확인되지 않았다.

성분 자체는 다음 약물의 작용에 영향을 미치지 않습니다 :

  • 카페인;
  • 글 리벤 클라 미드;
  • 와파린;
  • 톨 부타 미드;
  • 피오글리타존;
  • 아토르바스타틴;
  • 경구 피임약;
  • 덱스 트로 메 토르 판;
  • 펙소 페나 딘;
  • 미다 졸람;
  • 메트포르민;
  • 디곡신;
  • 시메티딘.

알로 글리 틴 효과는 영향을받지 않습니다 :

  • 겜피 브로 질;
  • 사이클로스포린;
  • 플루코나졸;
  • 알파 글루코시다 아제 억제제;
  • 케토코나졸;
  • 메트포르민;
  • 피오글리타존;
  • 디곡신;
  • 시메티딘;
  • 아토르바스타틴.

즉, 상호간의 대화는 안전합니다. 그러나 sulfonylurea, 인슐린과 함께 alogliptin으로 치료하는 것은 저혈당의 위험을 줄이기 위해 복용량을 조정해야한다는 것을 기억해야합니다.

주류와의 호환성

당뇨병 환자는 자신의 상태를 악화시킬 수 있으므로 알코올과 에탄올을 함유 한 약을 복용하지 않는 것이 좋습니다. 특히 환자가 약물과 병용 요법을하는 경우, 저혈당을 유발할 수있는 상호 작용이 있습니다.

특별 지시 사항

부정적 결과를 피하기 위해 다른 저혈당을 복용 할 때 올바른 복용량을 선택하는 것이 중요합니다.

노년기에 간 및 신부전 환자를위한 치료를 처방 할 때주의해야합니다.

급성 췌장염이 발생할 위험이 있습니다. 그것의 주요 증상은 급성, 장기간 복통이다. 발달이 의심되는 경우 입원 및 적절한 치료가 필요합니다.

치료 중 신장이나 간장에 이상이있는 경우 치료를 변경하고 약물을 취소해야합니다.

Alogliptin 그 자체는 차량 운전 능력에 영향을주지 않지만 인슐린이나 설 포닐 우레아와 병용하면 그러한 위험이 나타납니다. 따라서 운전 차량을 포기하고 메커니즘으로 작업하는 것이 가능해야합니다.

그것은 처방전에 의해서만 풀어 놓인다!

임신과 수유

임신과 수유중인 여성의 치료에 태아에 대한 해를 입힌 임상 데이터가 없기 때문에 사용하지 마십시오. 보통이 경우에는 인슐린 요법이 처방됩니다.

어린이 및 노인에서 사용

아동의 신체에 미치는 영향에 대한 데이터가 없으므로 18 세 미만의 환자를 치료할 수 없습니다.

노인 환자는 금기 사항이 없지만이 연령 그룹이 저혈당증 및 케톤 산증의 위험에 처한다는 사실을 기억해야합니다. 상태를 지속적으로 모니터링해야합니다.

스토리지 이용 약관

건조하고 어두운 곳에 보관하고 상온에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 그 기간은 3 년이며 그 후에 태블릿을 처분합니다.

아날로그와의 비교

비슷한 성질의 약물이 많이 있습니다. 비교를 위해 고려해야합니다.

"위피디아." 알로 펩틴 기반 정제 비용 - 1 팩당 840 루블 일본 Takeda GmbH에서 제작. 성분 중이 물질에 대한 가장 보편적 인 치료법.

"Januia". 활성 물질은 sitagliptin입니다. 구강 치료제, 가격 - 1700 루블부터. 생산자 - Merck Sharp and Dome, USA. 위와 가능한 한 가깝게 마약의 성질. 구성 요소의 복용량에는 세 가지 형태가 있습니다. 몇 가지 금기 사항, 좋은 리뷰.

"Janumet." 56 개의 정제를 포장하는 데 드는 비용은 2800 루블입니다. 구성 - 메트포르민과 sitagliptin의 병용. 머크 샤프 (Merck Sharp)와 미국 돔 (Dome)이 제작. 그것은 단일 요법과 인슐린을 포함한 다른 약물과 함께 사용됩니다. 많은 부작용과받는 금지. 그러나 리뷰에서 그들은 효과적으로 당뇨병 환자에게 중요한 체중 감소에 도움이된다고 쓰고 있습니다.

Galvus Met. 가격 - 1500 루블부터. 제조업체 - Novartis, Switzerland. 상기 조성물은 메트포르민 및 빌다 글 립틴을 포함한다. 다이어트를 유지하면서 체중 감량에 도움이되는 효과적인 약품. 많은 금기 사항.

"결합 Prolong". 메트포민과 삭 사글 립틴이 들어 있습니다. 가격 - 3300 루블 이상. 미국 Bristol-Myers Squibb 제작. 수정 된 방출과 정제. 리셉션에 많은 제한이 있습니다. 노인 치료에주의해서 사용하십시오.

"Bagomet". 더 저렴한 의약품 (160 루블에서부터). 그러나 일반적인 특성은 비슷합니다. 아르헨티나의 "Chemist Monpellier"를 생산합니다. 저렴한 비용으로 품질은 상당히 높습니다. 마약 리뷰는 긍정적입니다. 메트포민과 글 리벤 클라드의 조성.

"Glibomet". 독일 베를린 헤미 (Berlin Hemi)에서 제조 한 정제. 가격 - 350 루블에서. 활성 물질은 글리벡 크라 미드 (glibenclamide)와 메트포르민 (metformin)입니다. 이 약물에는받을 수있는 금지 사항이 많습니다. 모든 당뇨병 환자가 적합한 것은 아닙니다. 복합 치료에 적합합니다.

다른 마약 전문가로 전환하기로 한 결정. 자기 치료는 금지되어 있습니다!

리뷰

대부분 긍정적 인 코멘트. 사람들은 단독 요법과 병합 요법 모두에서 좋은 효과를 나타냅니다. 지속적인 체중 감소가 있습니다. 드물게 관찰 된 부작용.

Valentina : "우리 엄마는 10 년 동안 당뇨병 환자였습니다. 거의 모든 약을 먹었고 인슐린에 앉기를 원하지 않습니다. 이제 그녀는 Glucophage Long과 Vipidia를 처방 받았다. 우리는 그 결과에 만족한다. 체중이 감소했습니다. 그녀는 더 기분이 좋고, 그녀는 더 활동적이되고, 다리는 덜 부어 오르고 아프다. 더욱이 당도는 오래 동안 안정되어 왔습니다. 그냥 위대한 약! "

데니스 : "나는"Vipidia "로 2 년 이상 치료를 받았다. 이것은 제가 지금까지 시도한 최고의 약입니다. 설탕은 무게와 마찬가지로 안정적입니다. 부작용 없음. 그리고 내가 진정으로 좋아하는 것은 식욕이 낮고, 나는 정말로 먹고 싶지 않다. "

라리사 : "전에, 나는"Diabeton "으로 대우 받았다. 그러나 그것은 나에게 적합하지 않았다. 설탕 급속도. 의사가 "Vipidia"에 가라고 했어. 그는 부작용이 적고 내 경우에 더 효과적이라고 말했다. 그리고 그는 옳았다. 안정적인 설탕 수치, 특히 식단을 끊지 않으면. 몸에 하루에 1 개의 알약이 충분하게 잘 작동했습니다. 가장 중요한 것은 저혈당이 발생할 것이라는 두려움이 없다는 것입니다. 중요한 것은식이 요법을 방해하지 않는 것입니다. 나는 매우 기쁩니다.

Alla : "나는 Vipidia를 2 년 동안 주 약물로 취급 해왔다. 신체의 요구가 때때로 바뀌기 때문에 우리는 지속적으로 의사에게 추가 약을 추가합니다. 임신 기간 동안 그녀는 인슐린으로 전환했으나, 이후 그녀는 Vididia로 되돌아 가도록 요청했습니다. 그 기간 동안 몸무게가 늘고 건강이 향상되었습니다. 일반적으로 나는이 약을 좋아한다. "

이고르 : "Vipidia 치료에 사용됩니다." 점차적으로 마약이 나에게 어울리지 않는다는 것을 깨달았다. 설탕은 변하지 않았고, 그것은 더욱 악화되었습니다. 의사는 환약이 단순히 나를 맞지 않는다고 말했다. 적응증에 따라 인슐린으로 전환해야했습니다. "

결론

이 도구는 당뇨병 치료에 안정적이고 지속적인 효과가 있습니다. 그는 환자와 의사들 사이에서 좋은 평을 받았습니다. 신장과 간 기능이 약한 사람들에게는 인슐린으로 전환해야하는 사람들에게 처방됩니다. 약물의 추가 장점은 체중을 줄이고 전반적인 웰빙을 향상시키는 입증 된 능력입니다. 그래서이 도구는 다른 권장 약물들 중에서 그 자리를 차지했습니다.

Aogliptin - 성인, 어린이 및 임신 중 인슐린 비 의존성 당뇨병 2 형의 치료를위한 사용, 유사품, 리뷰 및 형태의 방출 (정제 12.5mg 및 25mg) 약제. 구성

이 기사에서는 Alogliptin의 사용법을 읽을 수 있습니다. 사이트 방문객의 리뷰 -이 약의 소비자는 물론 전문가의 의견을 사용하여 알로 립틴 사용 적극적으로 요청 추가 자신의 준비의 리뷰에 많은 : 도움이되는 약을 도움 여부 합병증을 관찰하고 부작용이 요약 제조자에 의해 주장 할 수 없습니다 질병, 제거합니다. 이용 가능한 구조적 유사체가있는 알로 립틴의 유사체. 성인, 어린이, 임신 및 수유기에 비 인슐린 의존성 당뇨병 2 형 치료에 사용하십시오. 약물의 성분.

Aogliptin은 DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4)의 강력하고 매우 선택적 억제제 인 혈당 강하제입니다. DPP-4의 선택성은 DPP-8 및 DPP-9를 비롯한 다른 관련 효소에 대한 효과보다 10,000 배 이상 뛰어납니다. DPP-4는 글루카곤 유사 펩타이드 -1 (GLP-1)과 포도당 의존성 인슐린 분비 성 폴리 펩타이드 (HIP) 인크 레틴 계열의 호르몬이 급속히 파괴되는 주된 효소이다.

인크 레틴 계열의 호르몬은 내장에서 분비되며 음식물 섭취에 따라 농도가 증가합니다. GLP-1과 HIP는 인슐린 합성과 췌장 베타 세포 분비를 증가시킵니다. GLP-1은 또한 글루카곤 분비를 억제하고 간에서 포도당 생산을 감소시킵니다. 따라서 인크 레틴의 농도를 증가시킴으로써 알로 글리 틴은 포도당 의존성 인슐린 분비를 증가시키고 혈중 포도당 농도를 증가시켜 글루카곤 분비를 감소시킵니다. 고혈당 2 형 당뇨병 환자에서 인슐린과 글루카곤 분비의 변화는 공복 혈당 및 식후 혈당 모두에서 당화 헤모글로빈 HbA1C의 농도를 감소시키고 혈장 포도당 농도를 감소시킨다.

구성

아목시실린 + 부형제.

약동학

Alogliptin의 약물 동력학은 건강한 개인과 제 2 형 당뇨병 환자에서 유사한 특성을 나타냅니다. 알로 글리 틴의 절대 생체 이용률은 약 100 %입니다. 고지 방식의 동시 섭취는 알로 립틴의 약물 동태에 영향을 미치지 않으므로 섭취량에 관계없이 섭취 할 수 있습니다. 혈장 단백질 결합은 약 20-30 %입니다. 건강한 자원 봉사자 나 제 2 형 당뇨병 환자는 반복 투여 후 임상 적으로 유의 한 누적 알로 글 딘을 보였다. 이 약물은 집중적 인 신진 대사를받지 않으며, 알로 립틴의 60 ~ 70 %가 신장에 의해 변하지 않게 배설된다.

적응증

  • 비 인슐린 의존형 당뇨병 성인 2 형 당뇨병 환자는식이 요법과 운동의 효과가없는 혈당 조절을 개선하기 위해 단독 요법으로 또는 다른 경구 혈당 강하제 또는 인슐린과 병용 투여합니다.

출품 형태

12.5mg과 25mg을 코팅 한 정제.

사용 및 투여 요법에 대한 지침

알록 립틴 (Alogliptin)은 식사와 상관없이 복용 할 수 있습니다. 정제는 씹지 않고 마시는 물 전체를 삼켜 야합니다.

알로 글리 틴의 권장 용량은 단일 요법으로 또는 메트포르민, 티아 졸리 딘 디온, 설 포닐 유레아 유도체 또는 인슐린 이외에 메트포르민, 티아 졸리 딘 디온 또는 인슐린과의 3 가지 성분의 조합으로 1 일 1 회 25mg입니다.

환자가 Alogliptin 복용을 놓친 경우 가능한 한 빨리 복용하지 않아야합니다. 같은 날에 두 번 복용하지 마십시오.

메트포르민 또는 티아 졸리 딘 디온 외에도 알로 글리 펜 (Alogliptin) 약을 투여 할 때 마지막 약제의 복용량을 변경하지 않아야합니다.

알로 글리 펜 (Alogliptin) 약물과 설 포닐 유레아 (sulfonylurea) 유도체 또는 인슐린을 병용 할 경우 저혈당의 위험을 줄이기 위해 후자의 용량을 줄여야합니다.

저혈당의 위험과 관련하여 약물 Alogliptin과 메트포르민 및 티아 졸리 딘 디온의 3 가지 성분을 처방 할 때주의를 기울여야합니다. 저혈당의 경우, 메트포르민 또는 티아 졸리 딘 디온의 용량을 줄이는 것이 고려 될 수 있습니다.

메트포르민 및 설 포닐 유레아 유도체와 3 배 병용 투여시 알로 글리 틴의 효능 및 안전성에 대한 연구는 아직 이루어지지 않았다.

부작용

  • 두통;
  • 상복부 통증;
  • 위식도 역류 질환;
  • 급성 췌장염 (췌장의 염증);
  • 간 기능 장애를 포함한 비정상적인 간 기능;
  • 가려움증, 발진;
  • 스티븐스 - 존슨 (Stevens-Johnson) 증후군을 비롯한 각질 피부병;
  • 혈관 부종, 두드러기;
  • 상부 호흡기도 감염, 비 인강염;
  • 아나필락시 성 반응을 포함한 과민 반응.

금기 사항

  • 알로 글리 틴 또는 임의의 부형제에 대한 과민성 또는 아나필락시 성 반응, 아나필락시스 쇼크 및 혈관 부종을 비롯하여 역사상 DPP-4 억제제에 대한 심각한 과민 반응;
  • 1 형 당뇨병;
  • 당뇨병 케톤 산증;
  • 만성 심부전;
  • 사용에 관한 임상 자료가 부족하여 중증 간 장애 (Child-Pugh 척도에서 9 점 이상);
  • 중증 신부전;
  • 임신 (신청서에 임상 데이터가 부족하기 때문에);
  • 모유 수유 기간 (신청서에 임상 데이터가 부족하기 때문에);
  • 어린이 및 청소년 (신청서에 대한 임상 데이터가 부족하여 18 년까지).

임신과 수유 중 사용

임산부에서 알로 립틴의 사용에 대한 연구는 아직 없습니다. 동물에 관한 실험적 연구는 약물의 생식 기관에 대한 직접 또는 간접적 인 부정적인 영향을 나타내지 않았다. 그러나 예방 차원에서 임신 중 알로 립틴 (Alogliptin)을 사용하는 것은 금기입니다.

알로 글리 펜이 사람의 모유에 배설되는지 여부는 알려지지 않았습니다. 동물에 관한 실험적 연구 결과 모유에 배설되어 유아에서 부작용의 위험을 배제 할 수 없다는 사실이 밝혀졌습니다. 이와 관련하여 모유 수유 중 약물 사용은 금기입니다.

어린이에게 사용

약물 사용에 대한 임상 데이터의 부족으로 인해 18 세 미만의 어린이에게는 금기입니다.

노인 환자에서 사용

65 세 이상의 환자에게 알로 립틴 (Alogliptin)의 용량 조절은 필요하지 않습니다. 그럼에도 불구하고, 복용량은이 환자 그룹의 신장 기능 감소 가능성 때문에 특히 신중하게 선택되어야합니다.

특별 지시 사항

그것은 급성 췌장염의 병력에주의해서 사용해야합니다. 중등도의 신부전증 환자; 설 포닐 유레아 유도체 또는 인슐린과 병용 투여; 메트포르민 및 티아 졸리 딘 디온과의 3 성분 조합의 일부로서

저혈당의 위험을 줄이려면 설 포닐 유레아, 인슐린 또는 피오글리타존 (티아 졸리 딘 디온)과 메트포르민의 병용 요법을 권장하며 알로 립틴과 함께 사용하는 것이 좋습니다.

중등도의 신부전증을 가진 환자는 알로 립틴의 용량 조절이 필요하므로 치료 전과 주기적으로 신장 기능을 평가하는 것이 좋습니다.

DPP-4 억제제의 사용은 급성 췌장염을 일으킬 수있는 잠재적 위험과 관련이 있습니다. 환자는 급성 췌장염의 특징적인 증상에 대해 통보 받아야합니다. 지속적인 복부 통증이 뒤쪽으로 방사 될 수 있습니다. 급성 췌장염의 발병이 의심되는 경우, 알로 립틴은 중단되어야하며 그에 따라 검사해야합니다.

치료 기간 동안 간 기능 이상이 발생하면 알로 립틴 치료 중단 가능성을 고려해야합니다.

모터 수송 및 제어 메커니즘을 일으키는 능력에 대한 영향

Aogliptin은 차량 및 기계 운전 능력에 거의 또는 거의 영향을 미치지 않습니다. 그러나 다른 저혈당 약물 (sulfonylurea 유도체, 인슐린 또는 pioglitazone과 metformin과의 병용 요법)과 병용 할 때 저혈당 위험을 고려해야하며 차량과 메커니즘을 운전할 때주의해야합니다.

약물 상호 작용

알로 글리 펜에 대한 다른 약물의 효과

Aogliptin은 주로 신장에 의해 몸에서 배설되며 시토크롬 CYP450 효소 시스템에 의해 약간 대사됩니다.

다른 약물과의 상호 작용에 대한 연구에있어서, 다음과 같은 약물의 임상 적으로 유의 한 효과 alogliptina 약동학 : 겜피 브로 질 (CYP2C8 억제제 / 9), 플루코나졸 (CYP2C9 억제제), 케토코나졸 (CYP3A4의 억제제), 시클로 스포린 (P 당 단백질 억제제) 억제제, 알파 디곡신, 메트포르민, 시메티딘, 피오글리타존 또는 아토르바스타틴을 포함한다.

알로 글 립틴이 다른 약물에 미치는 영향

시험 관내 연구에 따르면 알로 헵 틴은 25 mg 권장 용량으로 복용했을 때 아그립플린이 저해하지 않으며 CYP450 동종 효소를 유도하지 못한다. CYP450 isoenzymes와의 상호 작용은 기대되지 않으며 확인되지도 않았다.

in vitro 연구 결과 알로 립틴은 기질이 아니며 음이온 전달 단백질 이성체 (OAT1, OAT3 및 OCT2)의 억제제도 아님이 밝혀졌습니다. 또한, 임상 연구의 데이터는 P- 당단백의 저해제 또는 기질과의 상호 작용을 나타내지 않습니다.

및 (S) -varfarina, 피오글리타존, 글 리벤 클라 미드, 톨 부타 미드, 덱스 트로, 아토르바스타틴, 미다 졸람, 경구 피임약 (노르 에틴 드론 및 - 카페인, (R) : 임상 다음 약물의 약물 동태에 다른 약물 알로 글 립틴 임상 적으로 유의 한 영향과의 상호 작용에 대한 연구에서 에 티닐 에스트라 디올), 디곡신, 펙소페나딘, 메트포르민 또는 시메티딘. 이들 데이터에 기초하여, 알로 글 립틴은 시토크롬 CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P 당 단백질 및 OST2의 동위 효소를 저해하지.

Aogliptin은 건강한 지원자의 warfarin 복용시 프로트롬빈 지수 또는 국제 표준화 율 (MHO)에 영향을주지 않았습니다.

동시 수신 Alogliptina에서 메트포르민 또는 피오글리타존 (티아 졸리 딘 디온), 알파 - 글루코시다 제 억제제, 또는 글 리벤 클라 미드 (설 포닐 우레아)와 함께 임상 적으로 의미있는 약동학 상호 작용한다.

약물 Alogliptin의 아날로그

활성 물질의 구조적 유사체 :

치료 효과 (인슐린 의존성 진성 당뇨병의 치료를위한 수단)에 대한 알로 릿틴 (Alogliptin)의 유사품 :

  • Avandamet;
  • Adebit;
  • Amalvia;
  • 항생제;
  • 아르 파제 틴;
  • Bagomet;
  • 베타 나즈;
  • Biosulin R;
  • 빅토리아;
  • Vipidia;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glibenese;
  • 글 리벤 클라 미드;
  • 글 리아 밥;
  • Glimekomb;
  • 글리 믹 (Gliformin);
  • Glucovance;
  • 글루코 파지;
  • 글레 노움;
  • Guarem;
  • Daonil;
  • Jardins;
  • 당뇨병;
  • Diabreside;
  • Diastabol;
  • 인슐린 C;
  • Levemir;
  • Lixumia;
  • Listata;
  • 마닐 라이트;
  • Maninil;
  • 메토 감마;
  • 메트포르민;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • 온 글라 이사;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • 펜 슐린;
  • 포글 라르;
  • 프레디안;
  • Prezartan;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Saxenda;
  • 실 루빈;
  • 신자 르디;
  • 시오 포;
  • 스타 릭스;
  • Telzap;
  • Telsartan;
  • 견인;
  • Traykor;
  • 삼자주의;
  • 극단적 인;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • 클로르 프로 파 미드;
  • Humalog;
  • CigaPan;
  • Erbisol;
  • 유글 루콘;
  • Januia;
  • Janumet Long.

내분비학 의사의 피드백

당뇨병 환자를위한 치료 선택이 항상 쉬운 것은 아닙니다. 당뇨병 환자 중에는 알로 립틴만을 복용하는 사람과 인슐린이나 다른 저혈당제를 병용하는 사람이 있습니다. 알로 립틴 25mg 1 일 1 정을 필요로하는 환자들에게 특히 만족 스럽습니다. 이 약물은 혈당 수치를 하루 종일 잘 유지합니다. 약은 잘 견디며 거의 부작용이 없습니다. 물론 환자가 두통이나 복통을 호소하는 경우가 발생합니다. 그러나 이것이 알로 립틴에 대한 바람직하지 않은 반응이라고 주장하기 위해, 나는 그렇게하지 않을 것이다. 거의 모든 당뇨병 환자는 통증을 유발할 수있는 합병증이 있습니다.

Vipidia ™ (25 mg) 알로 립틴

지시 사항

  • 러시아어
  • азақша

상호

국제 비 독점 이름

투약 형태

필름 코팅 된 정제 12.5 mg과 25 mg

구성

태블릿 1 개 포함

활성 성분 : 알로 헵틴 벤조 에이트 17mg (12.5mg 알로 립틴과 동등) 및 34mg (25mg 알로 릿틴과 동등)

커널 : 만니톨, 미정 질 셀룰로오스, 히드 록시 프로필 셀룰로오스, 크로스 카르멜 로스 나트륨, 스테아린산 마그네슘,

막 코팅 조성물 : 하이 프로 멜로 오스 2910, 이산화 티탄 (E 171), 황색 산화철 (E 172), 산화 철 레드 (E 172), 폴리에틸렌 글리콜 8000, 회색 잉크 F1

설명

타원형 볼록 된 정제, 필름 코팅«TAK»비문 및«ALG 12.5»정제의 한쪽 (12.5 mg을 투여 용) 노란색;

«TAK»비문하고 (25 mg을 투여 용) 정제의 한쪽«ALG-25 "타원형 볼록 된 정제, 필름 코팅 밝은 적색.

약물 요법 그룹

당뇨병 치료 용 약물. 구강 투여 용 설탕 감소 약물. 디펩 티딜 펩 티다 제 -4 (DPP-4) 억제제. 알로 립틴

ATX 코드 A10BH04

약리학 적 특성

약동학

알로 립틴의 약물 동력학은 건강한 지원자와 제 2 형 당뇨병 환자를 대상으로 한 연구에서 연구되었습니다. 입장 후 1 ~ 2 시간에서 피크 플라즈마 농도의 약물 alogliptina 바와 빠른 흡수 (800mg)로하는 단일 경구 투여 량 후의 건강한 자원자 (티맥스 의미). 약물 (25mg)의 최대 권장 치료 용량을 복용 한 후, 최종 반감기 (T1 / 2)는 평균 21 시간이었다.

2 형 당뇨병 환자의 14 일 동안 400 mg의 최대 다중 투여 약동학 적 곡선 (AUC)과 최대 플라즈마 농도 (Cmax) 아래 면적의 증가에 alogliptina을 최소한의 축적을 관찰 한 결과 각각 34 % 및 9 %이다. 알로 글리 single의 단회 투여와 반복 투여 모두에서 AUC와 Cmax는 25mg에서 400mg까지 투여 량에 비례하여 증가합니다. 환자 중 AUC 알로 글리 of의 변동 계수는 작다 (17 %).

알로 글리 틴의 절대 생체 이용률은 약 100 %입니다. 알로 글리프틴을 고지방 식품과 함께 섭취했을 때 AUC와 Сmax에 아무런 영향이 없었기 때문에 식사와 상관없이 약물을 복용 할 수 있습니다.

단말기 상에 분포 건강한 지원자 부피 12.5 mg의 alogliptina 단일 정맥 내 투여 후에 잘 조직 분포 알로 글 립틴 것을 나타낸다 417리터이었다.

혈장 단백질과의 통신은 20 %입니다.

알로 글 립틴은 변하지 소변으로 배출되는 투여 량의 60 %, 71 %의 결과 광범위한 대사를 실시하지 않는다. N 데스 메틸 알로 글 립틴의 M-I (˂1 % 출발 물질) 및 N- 아세틸 알로 글 립틴 M-II (˂6 % 출발 물질) : 14C 표지 alogliptina 개의 마이너 대사의 경구 투여가 확인 된 후. M-1은 활성 대사 산물이며 DPP-4의 선택적 억제제이며, 알로 립틴과 유사한 작용을한다. M-II는 DPP-4 또는 다른 DPP 유사 효소에 대한 저해 활성을 나타내지 않는다. 체외 연구는 CYP2D6와 CYP3A4가 알로 립틴의 제한된 대사에 기여한다는 것을 발견했다. 알로 글 립틴은 키랄 (S) 거울상 이성질체로 변환을 겪는다 (R) - 에난 티오 머 (> 99 %)의 형태로 그리고 소량의 생체 내 조건에서 주로 존재한다. (S) - 에난 티오 머는 치료 용량 (25 mg)으로 알로 글로플린을 복용하는 경우에는 검출되지 않습니다.

14C- 표지 된 알로 헵 딘을 섭취 한 후 총 방사능의 76 %가 신장에서 배출되고 13 %는 장에서 배출되어 투여 된 방사능 투여 량의 89 %가 제거됩니다. 알로 립틴 (9.6 l / h)의 신장 제거율은 신 세뇨관 분비를 나타냅니다. 시스템 클리어런스는 14.0 l / h입니다.

특수 환자 그룹의 약물 동태 :

신장 기능 부전

경미한 신부전 환자에서 알로 글 립틴의 AUC (크레아티닌 클리어런스 (ClCl) 60 ㎏)

Alogliptin :: 지침, 리뷰, 아날로그, 가격

러시아어 이름

라틴어 물질 이름 Alogliptin

총 공식

약리학 그룹 물질 Aogliptin

저혈당 합성 및 기타 수단

CAS 코드

약물의 상호명 :

국제 비 독점 이름 :

투약 형태 :

필름 코팅 정제

구성

1 정 12.5mg 함유
활성 물질 :
알로 글리 틴 벤조 에이트 - 17 mg (알로 립틴으로 - 12.5 mg).
보조 물질 :
코어 : 96.7 mg의 만니톨 22.5 mg의 미세 결정 셀룰로오스, 4.5 mg의 크로스 카멜 로스 나트륨 7.5 mg의 마그네슘 스테아 레이트 1.8 mg의 giproloza.
필름 코팅 : 하이 프로 멜로 오스 2910 5.34 mg, 이산화 티탄 0.6 mg, 산화철 황색 산화물 0.06 mg, 매크로 콜로 8000 미량, 회색 잉크 F1 미량 1.
1 정 25mg 함유
활성 물질 : 알부 렉틴 벤조 에이트 - 34 mg (알로 립틴 -25 mg 기준).
보조 물질 :
코어 : 79.7 mg의 만니톨 22.5 mg의 미세 결정 셀룰로오스, 4.5 mg의 크로스 카멜 로스 나트륨 7.5 mg의 마그네슘 스테아 레이트 1.8 mg의 giproloza.
필름 코팅 : 하이 프로 멜로 오스 2910 5.34 mg, 이산화 티탄 0.6 mg, 철 염료 적색 산화물 0.06 mg, 마크로 골 8000 미량, 회색 잉크 F1 미량 1.

설명
용법 용량 12.5 mg
타원형 양면 볼록판, 필름 코팅 황색, 잉크로 새겨진 "SO"및 "ALG-12.5"한쪽면.
복용량 25 mg
한쪽면에 "TAK"및 "ALG-25"비문이 적힌 타원형 양면 볼록판.

약물 요법 그룹

Hypoglycemic agent - dipeptidyl peptidase-4 inhibitor (DPP-4).

ATH 코드 : А10ВН04.

약리학 적 특성

약력학
Aogliptin은 DPP-4의 강력하고 매우 선택적 억제제이다. DPP-4의 선택성은 DPP-8 및 DPP-9를 비롯한 다른 관련 효소에 대한 효과보다 10,000 배 이상 뛰어납니다. DPP-4는 글루카곤 유사 펩타이드 -1 (GLP-1)과 포도당 의존성 인슐린 분비 성 폴리 펩타이드 (HIP) 인크 레틴 계열의 호르몬이 급속히 파괴되는 주된 효소이다.
인크 레틴 계열의 호르몬은 내장에서 분비되며 음식물 섭취에 따라 농도가 증가합니다. GLP-1과 HIP는 인슐린 합성과 췌장 베타 세포 분비를 증가시킵니다. GLP-1은 또한 글루카곤 분비를 억제하고 간에서 포도당 생산을 감소시킵니다. 따라서 인크 레틴의 농도를 증가시킴으로써 알로 글리 틴은 포도당 의존성 인슐린 분비를 증가시키고 혈중 글루코스 농도를 높임으로써 글루카곤 분비를 감소시킨다. 고혈당증을 앓고있는 제 2 형 당뇨병 환자에서 인슐린과 글루카곤 분비의 변화는 당화 혈색소 HbA의 농도를 감소시킵니다1c 및 공복 혈당 및 식후 혈당 모두에서 혈장 글루코오스 농도의 감소를 포함한다.

약동학
알로 립틴의 약물 동력학은 건강한 사람과 제 2 형 당뇨병 환자에서 비슷합니다.
흡입
알로 글리 틴의 절대 생체 이용률은 약 100 %입니다. 고지방 식품과 동시 섭취는 알로 립틴의 농도 - 시간 곡선 (AUC)하에 영향을 미치지 않으므로 식사와 상관없이 섭취 할 수 있습니다. 건강한 개인의 경우, 최대 800mg의 알로 립틴을 단일 경구 투여 한 후 약물의 빠른 흡수가 평균 최대 농도 (평균 비히클최대.)에서 입학 시까 지 1 시간에서 2 시간 사이.
건강한 자원 봉사자 나 제 2 형 당뇨병 환자는 반복 투여 후 임상 적으로 의미있는 알로 립틴 누적을 보이지 않았다.
알로 릿틴의 AUC는 6.25 mg에서 100 mg의 치료 용량 범위에서 단일 용량으로 비례하여 증가합니다. 환자들에서 알로 글리 A의 AUC의 가변성은 작다 (17 %). 단회 투여 후 AUC (O-inf) 아그로 글리 틴은 6 일 동안 하루에 한번 동일한 용량을 복용 한 후 AUC (0-24)와 유사 하였다. 이는 반복 투여 후 알로 립틴의 동력학에 시간 의존성이 없음을 나타낸다.
배포
건강한 지원자에서 12.5 mg의 용량으로 알로 립틴을 정맥 내 주사 한 후, 말기의 분포량은 417 리터였으며, 이는 알로 립틴이 조직에 잘 분포되어 있음을 나타냅니다. 혈장 단백질과의 통신은 약 20-30 %입니다.
신진 대사
아목시펜은 집중적 인 신진 대사를받지 않으며, 60 ~ 70 %의 알로 립틴이 신장에 의해 변하지 않게 배설됩니다.
소개 후 14 두 가지 주요 대사 산물은 C- 표지 된 알 로글 립틴 : N- 탈 메틸화 알로 립틴, M-1 (99 %) 및 생체 내 조건 하에서 또는 소량으로, 또는 (8) - 광학 이성질체에서 키랄 전환하에 전혀 확인되지 않았다. (8) - 에난 티오 머는 치료 용량으로 알로 글 립틴을 복용하는 경우에는 검출되지 않습니다.
제거
경구 투여 후 14 C- 표지 된 알 로글 립틴 총 방사능의 76 %는 신장에서, 13 %는 내장을 통해 배설되었다. Alogliptin (170 ml / min)의 평균 신장 제거율은 평균 사구체 여과 속도 (약 120 ml / min)보다 높으며, 이는 활성 알부 배설로 인해 알로 글 립틴이 부분적으로 배설된다는 것을 의미합니다. 알로 립틴의 평균 말단 반감기 (T½)는 약 21 시간입니다.
선택된 환자 그룹의 약물 동태 학
신부전증 환자
만성 신부전의 정도가 다양한 환자에게 하루에 50mg의 알로 릿 딘 (allogliptin) 시험을 실시했다. 연구에 포함 된 환자들은 Cockroft-Gault 공식에 따라 경미한 (크레아티닌 청소율 50 ~ 80 ml / min), 중증도 (크레아티닌 청소율 30 ~ 50 ml / min) 및 중증 신부전 환자 (크레아티닌 클리어런스 30 ml / min 미만), 만성 신부전증이있는 환자, 혈액 투석이 필요한 환자.
경미한 신부전 환자에서 알로 립틴의 AUC는 대조군에 비해 약 1.7 배 증가했다. 그러나,이 AUC의 증가는 대조군의 허용 한계치 내에 있었기 때문에, 이들 환자에서의 용량 조절은 필요하지 않았다 (투여 량 및 투여 참조). 중등도의 신부전증 환자에서 알로 립틴의 AUC가 대조군에 비해 약 2 배 증가했다. 중증 신부전 환자 및 대조군과 비교하여 말기 만성 신부전 환자에서 약 4 배의 AUC 증가가 관찰되었다. (말기 신질환 환자는 알로 립틴 섭취 직후 투석을 받았다. 투석 시간 3 시간 동안 약 7 %가 체내에서 제거되었다.)
따라서 정상적인 신장 기능을 가진 환자에서와 비슷한 알부 립틴의 치료 적 혈장 농도를 얻기 위해서는 중등도의 신부전증 환자에서 용량 조절이 필요하다 (용법 및 투여 참조). Aogliptin은 중증 신부전 환자 및 혈액 투석을 요하는 말기 신부전 환자에게 권장되지 않습니다.
간부전 환자
중등도의 중증도 장애인 AUC와 C최대. 알로 립틴은 정상적인 간 기능을 가진 환자에 비해 각각 약 10 %와 8 % 감소합니다. 이 값은 임상 적으로 중요하지 않습니다. 따라서 경증 및 중등도의 중증도의 간 장애 (Child-Pugh 척도에서 5 점에서 9 점까지)가있는 약물의 용량 조절은 필요하지 않습니다. 중증 간 기능 부전 환자에서 알로 립틴 사용에 관한 임상 자료는 없다 (Child-Pugh 척도에서 9 점 이상, 용량 및 투여 참조).
다른 환자 그룹
환자의 연령 (65-81 세), 성별, 인종, 체중은 알로 립틴의 약물 동태 학적 매개 변수에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않았다. 약물의 용량 조절은 필요하지 않습니다 (복용량과 투여 참조).
18 세 미만의 어린이들의 약물 동태 학은 아직 연구되지 않았다.

사용에 대한 표시

식이 요법과 신체 활동의 비 효과로 혈당 조절을 개선하기위한 제 2 형 당뇨병 :
성인에서, 단독 요법으로, 다른 경구 혈당 강하제와 함께 또는 인슐린과 병용 투여.

금기 사항

  • 알로 글리 틴 또는 임의의 부형제에 대한 과민성 또는 아나필락시 성 반응, 아나필락시스 쇼크 및 혈관 부종을 비롯하여 역사상 DPP-4 억제제에 대한 심각한 과민 반응;
  • 1 형 당뇨병;
  • 당뇨병 케톤 산증;
  • 만성 심부전 (뉴욕 심장 협회 만성 심부전의 기능 분류에 따른 기능적 등급 III-IV);
  • 사용에 관한 임상 자료가 부족하여 중증 간 장애 (Child-Pugh 척도에서 9 점 이상);
  • 중증 신부전;
  • 임신, 모유 수유 기간 - 신청서에 대한 임상 데이터가 부족하기 때문에;
  • 18 세까지의 어린이 - 신청서에 대한 임상 데이터가 부족합니다.

주의해서
역사상 급성 췌장염 (특별 지시 사항 참조).
중등도의 중증 신부전증 환자 (특별 지시 사항 참조).
sulfonylurea 유도체 또는 인슐린과 병용 (특별 지침 참조).
Vipidium과 메트포르민 및 티아 졸리 딘 디온의 3 가지 성분 조합의 수용 (특별 지침 참조).

임신 중 또는 모유 수유 중 사용

임산부에서 알로 립틴 사용에 관한 연구는 수행되지 않았다. 동물 실험에 의하면 알로 립틴이 생식계에 직접적 또는 간접적으로 부정적인 영향을 미치지는 않았다. 그러나 예방 차원에서 임신 중 약물 Vipidia의 사용은 금기입니다.
인간에서 모유로의 알로 립틴 침투에 대한 데이터는 없습니다. 동물 연구에 따르면 알로 렙틴이 모유에 침투하여 유아에서 부작용의 위험을 배제 할 수 없다는 사실이 밝혀졌습니다. 이와 관련하여 모유 수유 중 약물 사용은 금기입니다.

투여 량 및 투여

약물은 구두로 복용합니다.
Vipidia의 권장 용량은 단독 요법으로 또는 metformin, thiazolidinedione, sulfonylurea 유도체 또는 인슐린 이외에도 메트포르민, 티아 졸리 딘 디온 또는 인슐린과의 3 가지 성분 조합으로 1 일 1 회 25mg입니다. Vipidia 약물은 식사와 상관없이 복용 할 수 있습니다. 정제는 씹지 않고 마시는 물 전체를 삼켜 야합니다.
환자가 Vipidia 복용을 놓친 경우 가능한 한 빨리 복용하지 않아야합니다. 같은 날에 Vipidia를 두 번 복용하지 마십시오.
메트포민이나 티아 졸리 딘 디온 외에 Vipidiya 제제를 처방 할 때 마지막 약제의 복용량은 변하지 않아야합니다.
Vipidiya 약물을 설 포닐 유레아 (sulfonylurea) 유도체 또는 인슐린과 병용 할 경우 저혈당의 위험을 줄이기 위해 후자의 용량을 줄여야합니다. 저혈당의 위험과 관련하여, 위약과 메트포민 및 티아 졸리 딘 디온의 3 가지 성분의 병용 요법에주의를 기울여야한다. 저혈당의 경우, 메트포르민 또는 티아 졸리 딘 디온의 용량을 줄이는 것이 고려 될 수 있습니다. 메트포르민 및 설 포닐 유레아 유도체와 3 배 병용 투여시 알로 글리 틴의 효능 및 안전성에 대한 연구는 아직 이루어지지 않았다.
신부전증 환자
경미한 신부전증 (크레아티닌 청소율> 50에서 30에서 1/10까지
빈번한 : >1/100, 1/1000, 1/10 000

아목시펜 (Aogliptin, Alogliptin)

내용

러시아어 이름

라틴어 물질 이름 Alogliptin

화학 이름

총 공식

약리학 그룹 물질 Aogliptin

조직 학적 분류 (ICD-10)

CAS 코드

물질의 특성 Alogliptin

DPP-4 저해제 인 혈당 강하제.

Aogliptin benzoate는 아미노 피 페리 딘 부분에 하나의 비대칭 탄소 원자가 들어있는 흰색 또는 거의 흰색의 결정 성 분말입니다. 디메틸 술폭 시드에 용해되고 물과 메탄올에는 거의 용해되지 않으며 에탄올에는 약간 용해되며 옥탄 올 및 이소 프로필 아세테이트에는 거의 용해되지 않습니다. 분자량은 461.51Da이다.

약리학

Aogliptin은 DPP-4의 강력하고 매우 선택적 억제제이다. DPP-4의 선택성은 DPP-8 및 DPP-9를 비롯한 다른 관련 효소에 대한 효과보다 10,000 배 이상 뛰어납니다. DPP-4는 인크 레틴 계열의 호르몬 (GLP-1과 HIP)의 급속 파괴에 관여하는 주요 효소입니다.

인크 레틴 계열의 호르몬은 내장에서 분비되며 음식물 섭취에 따라 농도가 증가합니다. GLP-1과 HIP는 인슐린 합성과 췌장 베타 세포 분비를 증가시킵니다. GLP-1은 또한 글루카곤 분비를 억제하고 간에서 포도당 생산을 감소시킵니다. 따라서 인크 레틴의 농도를 증가시킴으로써 알로 글리 틴은 포도당 의존성 인슐린 분비를 증가시키고 혈중 포도당 농도를 증가시켜 글루카곤 분비를 감소시킵니다. 고혈당 2 형 당뇨병 환자에서 인슐린과 글루카곤 분비의 변화는 당화 혈색소 (HbA)의 농도를 감소시킨다1 초) 및 공복 혈당 및 식후 혈당 모두에서 혈장 글루코오스 농도의 감소를 보였다.

알로 립틴의 약물 동력학은 건강한 개인과 제 2 형 당뇨병 환자에서 비슷합니다.

알로 글리 틴의 절대 생체 이용률은 약 100 %입니다. 고지방식이 요법과 동시 섭취는 알로 립틴의 AUC에는 영향을 미치지 않으므로 식사와 관계없이 섭취 할 수 있습니다. 건강한 개인의 경우, 최대 800mg의 알로 립틴을 경구 투여 한 후에 평균 C의 달성으로 급속한 흡수가 관찰됩니다최대 입학 당시부터 1 시간에서 2 시간 사이의 범위.

건강한 자원 봉사자 나 제 2 형 당뇨병 환자는 반복 투여 후 임상 적으로 알로 글리 틴 누적이 없었습니다.

알로 립틴의 AUC는 6.25에서 100mg의 치료 용량 범위에서 단일 용량으로 비례하여 증가합니다. 환자들에서 알로 글리 A의 AUC의 가변성은 작다 (17 %). AUC0 - inf 단회 투여 후 알로 글리 in은 AUC와 유사 하였다0-24 같은 복용량을 6 일 동안 하루에 한 번 복용 한 후. 이는 반복 투여 후 알로 립틴의 동역학에 시간 의존성이 없다는 것을 나타낸다.

건강한 지원자 V에서 12.5 mg의 용량으로 알로 글리 single을 1 회 IV 투여 한 후 Vd 말단 단계에서 417 l이었고, 이는 알로 립틴이 조직에 잘 분포되어 있음을 나타낸다. 혈장 단백질과의 통신은 약 20-30 %입니다.

아목시펜은 집중적 인 신진 대사를받지 않으며, 60 ~ 70 %의 알로 립틴이 신장에 의해 변하지 않게 배설됩니다.

14 C- 표지 된 알 고리 틴의 투여 후 N- 메칠 화 된 알부 립 틴, M1 (99 %) 및 생체 내 조건 하에서 또는 소량으로, 또는 전혀 (S) - 광학 이성질체로 키랄 변형시키지 않은 두 가지 대사 산물이 확인되었다. (S) - 에난 티오 머는 치료 용량으로 알로 글로플린을 복용하는 경우에는 검출되지 않습니다.

14 C- 표지 된 알로 릿틴의 경구 투여 후, 총 방사능의 76 %가 신장에 의해 배설되고, 13 %는 장을 통해 배설되었다. Alogliptin (170 ml / min)의 평균 신장 제거율은 평균 GFR (약 120 ml / min)보다 높으며, 이는 활성 알부 배설로 인해 알로 글 립틴이 부분적으로 배설되는 것을 의미합니다. 중형 터미널 T1/2 Alogliptin은 약 21 시간입니다.

선택된 환자 그룹

신부전. 만성 신부전의 정도가 다양한 환자에서 알로 릿틴 50mg / 일을 실시했다. 이 연구에 포함 된 환자들은 Cockroft-Gault 공식에 따라 경미한 (C1- 크레아티닌 50-80 ml / min), 중등도의 중증도 (C1- 크레아티닌 30-50 ml / min) 및 심한 신부전 (Cl 크레아티닌 30 ml / min 미만), 혈액 투석이 필요한 말기 CRF 환자.

경미한 신부전 환자에서 알로 립틴의 AUC는 대조군에 비해 약 1.7 배 증가했다. 그러나,이 AUC의 증가는 대조군에 대한 허용 한계 이내 였으므로, 이들 환자에서의 용량 조절은 필요하지 않다. 중등도의 신부전증 환자에서 알로 립틴의 AUC가 대조군에 비해 약 2 배 증가했다. 중증 신부전 환자 및 대조군에 비해 말기 CRF 환자에서 약 4 배의 AUC 증가가 관찰되었다. 말기 신질환 환자는 알로 립틴 섭취 직후 혈액 투석을 받았다. 복용량의 약 7 %가 3 시간 투석 기간 동안 신체에서 제거되었습니다.

따라서, 정상적인 신장 기능을 가진 환자에서와 유사한 알부 립틴의 치료 적 혈장 농도를 달성하기 위해, 중등도의 신부전증 환자에서 용량 조절이 필요하다. Aogliptin은 중증 신부전 환자 및 혈액 투석을 요하는 말기 신부전 환자에게 권장하지 않습니다.

간 기능 장애. 중등도의 중증도 장애인 AUC와 C최대 Alogliptin은 정상적인 간 기능을 가진 환자의 지표와 비교하여 각각 약 10 %와 8 % 정도 감소합니다. 이 지표는 임상 적으로 중요하지 않습니다. 따라서 경미한 중등도의 중증도 (Child-Pugh 척도에서 5 ~ 9 점)의 용량 조절은 필요하지 않습니다. 심한 간부전 환자에서 알로 립틴 사용에 관한 임상 적 데이터는 없다 (Child-Pugh 척도에서 9 점 이상).

다른 환자 그룹. 환자의 연령 (65-81 세), 성별, 인종, 체중은 알로 립틴의 약물 동태 학적 매개 변수에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않았다. 용량 조정은 필요하지 않습니다.

18 세 미만의 어린이들의 약물 동태 학은 아직 연구되지 않았다.

물질 Alogliptin의 사용

유형 2 당뇨병은 다른 구강 저혈당제 또는 인슐린과 병용하여 단일 요법으로 성인에서식이 요법과 운동의 비 효과로 혈당 조절을 개선합니다.

금기 사항

ilogliptin에 대한 과민 반응 또는 역사상 DPP-4 억제제에 대한 심각한 과민 반응. 과민 반응, 아나필락시 성 쇼크 및 혈관 부종; 1 형 당뇨병; 당뇨병 케톤 산증; 만성 심부전 (NYHA 만성 심부전의 기능 분류에 따른 기능적 등급 III-IV); 사용에 관한 임상 자료가 부족하여 중증 간 장애 (Child-Pugh 척도에서 9 점 이상); 중증 신부전; 임신, 모유 수유 기간 - 신청서에 대한 임상 데이터가 부족하기 때문에; 18 세까지의 연령 - 신청서에 대한 임상 데이터가 부족합니다.

사용 제한

역사상 급성 췌장염 ( "주의 사항"참조); 중등도의 신부전이있는 환자 ( "예방 조치"참조); sulfonylurea 유도체 또는 인슐린과의 병용 ( "주의 사항"참조); 알로 글리 틴과 메트포르민 및 티아 졸리 딘 디온의 3 가지 성분의 조합을 복용합니다 ( "예방 조치"참조).

임신과 수유 중 사용

임산부에서 알로 립틴 사용에 관한 연구는 수행되지 않았다. 동물 실험에 따르면 알로 렙틴이 생식 기관에 직접 또는 간접적으로 부정적인 영향을 미치지 않는다. 그러나 예방 차원에서 임신 중에 사용하는 것은 금기입니다.

인간에서 모유로의 알로 립틴 침투에 대한 데이터는 없습니다. 동물 연구에 따르면 알로 렙틴이 모유에 침투하여 유아에서 부작용의 위험을 배제 할 수 없다는 사실이 밝혀졌습니다. 이와 관련하여 모유 수유 중 사용은 금기입니다.

선천적 결함이나 유산의 약물 관련 위험을 결정하기 위해 임산부에게 알로 립틴 사용에 관한 자료가 충분하지 않습니다. 임신 중에 당뇨병이 제대로 조절되지 않는 경우 산모와 태아에게 위험이 있습니다 (모성 질병 및 / 또는 태아 / 태아 위험과 관련된 위험 참조).

AUC (organogenesis) 기간 동안 임신 한 랫트와 토끼에게 알로 립 틴을 투여했을 때 임상 투여 량 25mg을 초과하는 알로 박테 리움 (AOG)은 각각 180 시간과 149 시간을 초과하는 부작용이 관찰되지 않았다.

HbA를 가진 임신성 당뇨병을 가진 여성의 심각한 출생 결함의 배경 위험1c > 7은 6-10 %로 추정되며 HbA1c > 10은 20-25 %에 도달 할 수 있습니다. 일반적으로 미국 인구의 경우 임상 적으로 확립 된 임신에서 심각한 선천성 기형과 유산의 예상 기준 위험은 각각 2-4 %와 15-20 %입니다.

모성 질환 및 / 또는 태아 / 태아 위험과 관련된 위험. 임신 중에 당뇨병 관리가 제대로 이루어지지 않으면 당뇨병 케톤 산증, 자간전증, 유산, 조산, 사망 한 태아의 출생 및 출산 중 합병증이 발생하여 엄마의 위험이 증가합니다. 저조한 통제 당뇨병은 태아의 위험을 증가 시키며 선천성 기형, 사산 및 거대아와 관련된 이환의 발현으로 나타납니다.

모유 중 알로 립틴의 존재, 유아에게 미치는 영향 또는 모유 생산에 미치는 영향에 관한 자료는 없습니다. Aogliptin은 쥐 우유에 존재합니다. 모기의 알로 글 립틴에 대한 임상 적 필요성과 모유 수유중인 아기에 대한 잠재적 부작용에 근거하여 위험과 이점을 평가해야합니다.

물질의 부작용 Alogliptin

부작용의 빈도는 다음과 같이 간주됩니다 : 매우 자주 - 1/10 이상; 종종 ≥ 1/100, 2 (환자의 49 %가 30kg / ㎡ 이상의 BMI를 가짐), 평균 연령은 58 세 (환자의 26 %는 65 세 이상). 알로 립틴에 대한 평균 노출은 49 주 였고, 3,348 명의 환자는 1 년 이상 치료를 받았다.

이 14 가지 대조 임상 시험을 종합적으로 분석 한 결과 알로 렙틴 투여군에서 위약군 75 %, 활성 대조군 70 %에 비해 부작용 발생률은 73 %로 나타났다. 일반적으로 부작용으로 인한 치료 중단은 위약군 8.4 %, 활성 대조군 6.2 %에 비해 알로 릿틴 25mg 복용시 6.8 %였다.

25 mg의 용량으로 아 알로 렙틴을 투여 받고 위약을 투여받은 환자보다 빈번하게 발생하는 환자의 4 % 이상에서 부작용이보고되었습니다

다음과 같은 결과를 나타내었다 : 다음 25 밀리그램 (= 6447 N) 위약 alogliptina 응용에서 (괄호 백분율 효과의 발생 빈도) 고정 활성 효과를 가지고있는 환자 / 지정된 번호를 통해 부작용에 (N = 3469) 및 활성 대조군 (N = 2257).

비 인두염 - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).

상부 호흡기 감염 - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).

두통 - 278 (4.3) / 101 (2.9) / 121 (5.4).

혈당치 및 / 또는 저혈당의 임상 징후 및 증상에 기초하여 저혈당증이보고되었다.

단독 요법 연구에서 저혈당의 발생률은 알로 글리 patients을 투여 한 환자에서 1.5 % 였고 위약군에서는 1.6 %였다. glibenclamide 또는 insulin에 대한 추가 치료제로 alogliptin을 사용하여도 위약에 비해 저혈당 발생률은 증가하지 않았습니다. 노령 환자의 설 포닐 우레아 유도체와 비교했을 때 monogliptin 단일 요법 연구에서 저혈당 발생률은 알리 립틴 복용 군이 5.4 %, glipizide 군이 26 %였다.

glibenclamide, insulin, metformin, pioglitazone 또는 glipizide 또는 metformin과 비교하여 alogliptin을 추가 요법으로 사용하는 위약 및 활성 대조 연구에서 저혈당증 1의 빈도

glibenclamide (26 주) 이외에 alogliptin 25mg (N = 198) 및 위약 (N = 99).

전체 (%) - 19 (9.6) 및 11 (11.1).

중량이 2 (%) - 0과 1 (1).

인슐린 (26 주) 이외에 : 알로 글리 틴 25mg (N = 129) 및 위약 (N = 129).

전체 (%) - 35 (27) 및 31 (24).

중량이 2 (%) - 1 (0.8) 및 2 (1.6).

메트포민 (26 주) 이외에 알로 글리 틴 25mg (N = 207) 및 위약 (N = 104).

전체 (%) - 0과 3 (2.9).

중량이 2 (%) - 0과 0.

pioglitazone (± metformin 또는 sulfonylurea 유도체) (26 주) 외에도 alogliptin 25mg (N = 199) 및 위약 (N = 97).

전체 (%) - 14 (7) 및 5 (5.2).

중량이 2 (%) - 0과 1 (1).

글리 핀 자이드 (52 주)와 비교하여 알로 글리 25 25mg (N = 222) 및 글리 피자 이드 (N = 219).

전체 (%) - 12 (5.4) 및 57 (26).

중량이 2 (%) - 0과 3 (1.4).

메트포민 (26 주)과 비교하여 알로 글리 틴 25mg (N = 112)과 메트포르민 (500mg 하루 2 회) (N = 109).

전체 (%) - 2 (1.8) 및 2 (1.8).

중량이 2 (%) - 0과 0.

glipizide (52 주)와 비교 한 metformin 이외에도 알로 글리 틴 25mg (N = 877) 및 글리 피자 이드 (N = 869).

전체 (%) - 12 (1.4) 및 207 (23.8).

중량이 2 (%) - 0과 4 (0.5).

1 저혈당 형태의 부작용은 증상 적 및 무증상 저혈당의 모든보고를 토대로 한 것입니다. 포도당 수준의 동시 측정은 필요하지 않았다; 검사에 포함 된 환자 인구.

심한 저혈당증의 사례는 의학적 치료가 필요한 증상으로 정의되거나 혈당치 감소 또는 의식이나 경련의 상실로 나타났다.

EXAMINE 시험에서 연구자가보고 한 저혈당 비율은 알로 릿 딘으로 치료 한 환자에서 6.7 %, 위약으로 치료받은 환자에서 6.5 %였다. 저혈당의 심각한 부작용은 알로 립틴을 투여받은 환자의 0.8 %와 위약을 투여받은 환자의 0.6 %에서보고되었다.

알로 립 틴을 투여받은 환자의 3.4 %에서 2 형 당뇨병 환자에서 혈당 조절을 시행 한 임상 시험에서 위약을 복용 한 환자의 1.3 %에서 신부전증이 부작용으로 관찰되었습니다. 가장 빈번하게보고 된 부작용은 신부전 (알로 립 틴 0.5 %, 비교 또는 위약의 경우 0.1 %), 크레아티닌 (알로 릿 딘 1.6 %, 비교 또는 위약의 경우 0.5 %), 혈액 내 크레아티닌 수치의 증가 (알로 립틴의 경우 0.5 %, 비교 제제 또는 위약의 경우 0.3 %) ( "주의 사항"참조).

심혈관 위험이 높은 제 2 형 당뇨병 환자를 대상으로 한 EXAMINE 시험에서 알로 립 틴을 투여받은 환자의 23 %와 위약을 투여 한 환자의 21 %에서 부작용으로 인한 신장 장애가보고되었습니다. 가장 빈번하게보고 된 부작용은 신부전 (알로 셉틴의 경우 7.7 %, 위약의 경우 6.7 %), GFR 감소 (위약의 경우 4.9 %, 위약의 경우 4.3 %), 신장 정리의 감소, 2 %는 alogliptin, 1.8 %는 위약). 신장 기능의 검사실 지표도 평가되었습니다. 계산 된 GFR은 alohptin을 투여받은 환자의 21.1 %에서 25 % 이상 감소했으며 위약 투여군에서는 18.7 % 감소했다. 만성 신장 질환의 악화는 알로 립틴을 투여받은 환자의 16.8 %에서 관찰되었으며, 위약을 투여받은 환자의 15.5 %에서 나타났습니다.

다음 반응은 알로 글리 틴의 시판 후 사용으로 확인되었다. 이러한 반응에 대한보고는 불확실한 인구 집단으로부터 자발적으로 접수되기 때문에 약물의 효과와 함께 빈도를 추정하거나 인과 관계를 확립하는 것이 일반적으로 불가능합니다.

아나필락시, 혈관 부종, 발진, 두드러기 및 심한 피부 이상 반응을 포함한 과민 반응 스티븐스 - 존슨 증후군, 증가 된 간 효소, 극심한 간부전, 심한 장애가있는 관절통, 급성 췌장염, 설사, 변비, 메스꺼움, 장 폐쇄.

상호 작용

알로 립틴에 대한 다른 약물의 효과

Aogliptin은 주로 신장에 의해 몸에서 배설되며 시토크롬 효소 시스템 (CYP) P450에 의해 약간 대사됩니다. 겜피 브로 질 (CYP2C8 억제제 / 9), 플루코나졸 (CYP2C9 억제제), 케토코나졸 (CYP3A4의 억제제), 시클로 스포린 (P-GP 억제제) α 글루코시다 아제 억제제 : 다음 물질의 임상 적으로 유의 한 효과 alogliptina 약동학 다른 약물과의 상호 작용에 대한 연구에서, 디곡신, 메트포민, 시메티딘, 피오글리타존 또는 아토르바스타틴.

알로 글 립틴이 다른 약물에 미치는 영향

시험관 내 연구에 따르면 알로 헵 틴은 알로 릿틴으로 25 mg을 권장 농도로 투여했을 때 CYP450 동종 형을 억제하지 않으며 유도하지 않습니다. CYP450 isoform과의 상호 작용은 기대되지 않으며 확인되지 않았다.

체외 연구 결과 알로글리타닌이 기질이나 OAT1, OAT3 및 OCT2의 억제제가 아니라는 사실이 밝혀졌습니다. 또한, 임상 연구의 데이터는 P-gp의 억제제 또는 기질과의 상호 작용을 나타내지 않습니다.

- 및 (S) - 와파린, 피오글리타존, 글 리벤 클라 미드, 톨 부타 미드, 덱스, 아토 바 스타틴, 미다 졸람, 경구 피임약 (노르 에틴 드론 및에 티닐 에스트라 디올, 카페인, (R)의 다른 약물과의 상호 작용에 대한 임상 시험에서, 이하의 수단의 약동학에 임상 적으로 유의 한 효과를 알로 글 립틴하지 ) 디곡신, 펙소페나딘, 메트포르민 또는 시메티딘. 이러한 데이터를 바탕으로, 알로 립틴은 시토크롬 CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-gp 및 OCT2 이소 효소를 억제하지 않습니다.

Aogliptin은 와파린으로 복용하는 동안 건강한 지원자의 프로트롬빈 지수 또는 MHO에 영향을주지 않았습니다.

메트포르민 또는 피오글리타존 (티아 졸리 딘 디온), 또는 α- 글리코시다 제 억제제, 또는 글리벤 크라 미드 (설 포닐 유레아 유도체)와 병용하여 알로 글리 틴을 섭취하는 것은 임상 적으로 유의 한 약물 동력 학적 상호 작용을 나타내지 않았다.

과다 복용

증상 : 임상 연구에서 알로 립틴의 최대 용량은 건강한 지원자의 경우 800mg / 일이었고 14 일 동안 2 형 당뇨병 환자의 경우 400mg / 일이었다. 이것은 25 mg alogliptin 권장 일일 투여 량보다 32 배, 16 배 높습니다. 이 복용량에있는 약을 가지고 갈 때 심각한 불리한 사건이 없었다.

치료 : 과다 복용의 경우 위 세척과 증상 치료를 권장 할 수 있습니다. Aogliptin은 투석이 불량합니다. 임상 연구에서 3 시간 투석 기간 동안 복용량의 7 %만이 신체에서 제거되었습니다. 복막 투석의 효과에 대한 데이터는 알로 글리프틴이 아닙니다.

관리 경로

물질주의 사항 알로 글 립틴

다른 저혈당제와 함께 사용하십시오.

저혈당의 위험을 줄이려면 설 포닐 유레아, 인슐린, 또는 피오글리타존 (티아 졸리 딘 디온)과 메트포르민의 병용 요법을 권장하며, 알로 립틴과 함께 사용하는 것이 좋습니다.

나트륨 의존성 글루코스 공 수 송체 2 또는 GLP 유사체의 억제제 및 메트포르민 및 설 포닐 유레아 유도체와의 3 가지 조합 물과 함께 아글 리히 틴을 사용하는 경우의 효능 및 안전성에 대해서는 연구되지 않았다.

경미한 신부전증 (혈청 크레아티닌> 50에서 ≤80 ml / min) 환자는 용량 조절이 필요하지 않습니다.

중등도의 중증 신부전 환자 (Cl- 크레아티닌 30-50ml / min 이상)에서 하루 12.5mg.

심각한 신부전 (GFR 2) / 말기 신부전 (GFR 2, 각각) - 알로 글 립틴 중증 신부전 환자에서 사용되고, 말기 신장 질환 요구 투석 (CL 크레아티닌 2), 4 명 환자되지 않아야. HbA 감소1c, 원칙적으로이 환자 그룹에서 유사했다. 부작용의 전체 발생률은 알로 립틴 또는 위약을 투여받은 환자의 하위 집단간에 일반적으로 유사했다.

심혈관 위험성이 높은 제 2 형 당뇨병 환자의 EXAMINE 시험에서 694 명의 환자는 중등도의 신부전증이 있었고 78 명의 환자는 초기 신장 상태의 중증 신부전 또는 말기 신부전증을 앓고있었습니다. 일반적으로 부작용, 심각한 부작용 및 약물 부작용을 유발하는 부작용의 빈도는 치료군간에 유사했다.

DPP-4 억제제의 사용은 급성 췌장염을 일으킬 수있는 잠재적 위험과 관련이 있습니다. 25 mg / day의 용량으로 알로 글리 use의 사용에 관한 13 개의 임상 연구에 대한 일반화 된 분석에서; 12.5 mg / 일; 대조 약물 및 위약의 경우, 급성 췌장염의 발병률은 각각 1000 명 환자 - 년 당 3, 1, 1 또는 0이었다. 환자는 급성 췌장염의 특징적인 증상에 대해 통보 받아야합니다. 지속적인 복부 통증이 뒤쪽으로 방사 될 수 있습니다. 급성 췌장염이 의심되는 경우, 알로 립틴은 중단됩니다. 급성 췌장염이 확인되면 리셉션은 갱신되지 않습니다. 췌장염의 병력이있는 환자에게 알로 립틴을 투여하는 동안 췌장염의 위험이 증가한다는 증거는 없습니다. 따라서 췌장염 병력이있는 환자는 조심해야합니다.

급성 췌장염의 발병은 무작위 임상 시험 및 시판 후 기간에보고되었습니다. 제 2 형 당뇨병 환자에서 혈당치 조절하에 실시 된 임상 시험에서 알로 립틴 25mg과 2 명의 환자를 투약 한 6 명의 환자 (0.2 %)에서 급성 췌장염이보고되었습니다 (®